Амброксол. Инструкция по препарату, применение, цена, формы выпуска

Амброксол является эффективным препаратом с выраженным муколитическим, секретомоторным и отхаркивающим действием. Иными словами, амброксол способствует снижению вязкости слизи и ее удалению из бронхиального древа посредством двух механизмов. Первым механизмом является увеличения частоты колебательных движений мерцательного эпителия, выстилающего поверхность бронхов, а вторым – рефлекторное откашливание слизи.

Амброксол отличается высокой степенью биодоступности. Он полностью всасывается из слизистой желудочно-кишечного тракта за 10 – 30 минут. В силу специфики строения молекулы данного вещества свободно проникают через физиологические барьеры организма - гематоэнцефалический и гематоплацентарный. К тому же амброксол проникает в грудное молоко. Соответственно вышесказанному беременным и кормящим женщинам следует учитывать действие препарата на плод или новорожденного ребенка.

Нельзя утверждать, что амброксол воздействует на плод исключительно отрицательно, поскольку он применяется в акушерстве и неонатологии в качестве препарата для дородовой и послеродовой профилактики дистресс-синдрома недоношенных детей. Тем не менее, в общей практике беременным данный препарат не противопоказан только в первом триместре.

После проникновения в кровь 80% препарата связывается с белками плазмы, что обеспечивает относительно высокую длительность его действия в 10 – 12 часов. Биотрансформация и метаболизм амброксола осуществляется в печени. Небольшая часть препарата выводится с желчью, но основным путем выведения являются мочевой. Соответственно, печеночная недостаточность (при циррозе печени) не приведет к задержке выведения препарата. Почечная недостаточность замедлит выведение препарата из организма, что в обязательном порядке должно учитываться при его дозировке у соответствующих больных.

Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска

• таблетки;
• капсулы продленного действия;
• шипучие таблетки;
• сироп;
• раствор для ингаляций и приема внутрь;
• раствор для внутривенного введения;
• ректальные суппозитории (свечи).

• Амбробене;
• АмброГЕКСАЛ;
• Бронхоксол;
• Лазолван;
• Медокс;
• Флавамед;
• Халиксол;
• Тоноксол и др.

Фирма производитель Коммерческое название препарата Страна производитель Форма выпуска Дозировка Ratiopharm GmbH Амбробене Германия Раствор для внутривенного введения (15 мг/2 мл) Препарат вводится внутривенно струйно или капельно, внутримышечно и подкожно. Введение препарата должно быть медленным во избежание побочных эффектов.

Взрослым вводится 15 – 30 мг 2 – 3 раза в сутки.

Детям до 2 лет по 1 мл 2 раза в сутки.

Детям от 2 до 5 лет – по 1 мл 3 раза в сутки.

Детям от 5 до 12 лет – по 2 мл 2 – 3 раза в сутки.

При проведении ингаляций взрослым и детям старше 5 лет показано 5 – 7 мл раствора 1 – 2 раза в сутки.

Детям до 2 лет – 2,5 мл раствора 1 – 2 раза в сутки.

Детям до 2 лет показан по 2,5 мл 2 раза в сутки.

Детям от 2 до 5 лет – по 2,5 мл 3 раза в сутки.

Механизм лечебного действия медикамента

Амброксол является одним из активных метаболитов бромгексина – синтетического аналога экстракта растения под названием юстиция сосудистая.

Амброксол хорошо всасывается со всех слизистых как желудочно-кишечного тракта, так и бронхиального древа. При попадании в кровь он распространяется по организму. Максимальная концентрация препарата в крови достигается по прошествии 2 часов с момента его приема. Мишенями амброксола является слизь и все серозные и слизистые клетки, производящие ее. При воздействии на вышеуказанные клетки препарат способствует выработке менее густой слизи в большем количестве. Воздействуя на слизь, амброксол приводит к химической перестройке мукополисахаридов, входящих в ее состав. В результате достигается тот же эффект – разжижение мокроты.

Помимо разжижения слизи амброксол способствует ускорению ее выделения из бронхиального древа посредством увеличения частоты колебательных движений ворсинок дыхательного эпителия. Благодаря данному эффекту в ряде стран активно практикуется применение препарата с целью профилактики острых респираторных инфекций (ОРВИ), вызываемых патогенными микроорганизмами, осевшими на слизи бронхиального древа.

Кроме того, на сегодняшний день активно обсуждается вопрос влияния амброксола на синтез сурфактанта альвеолоцитами легких. Сурфактант является специфическим секретом вышеуказанных клеток, функцией которого является предотвращение слипания альвеол во время дыхания. При его дефиците развивается острая дыхательная недостаточность, называющаяся респираторным дистресс-синдромом. В ряде стран Европы при возникновении угрозы преждевременных родов беременной в течение минимум 3-х дней назначается амброксол для предотвращения развития данного осложнение у новорожденного. Целью такого лечения является ускорение развития альвеолоцитов легких плода. Теоретически подобная премедикация имеет смысл начиная с 5 месяцев внутриутробного развития, поскольку именно с этого времени происходит основная дифференцировка вышеуказанных клеток в легких плода. Достоверных исследований на человеке на данный счет еще не было проведено из-за чрезвычайно сложной этической стороны вопроса, однако на животных было продемонстрировано снижение процента развития респираторного дистресс-синдрома после премедикации амброксолом.

При каких патологиях назначается?

Название заболевания Механизм лечебного действия Дозировка препарата Острый и хронический бронхит Стимуляция слизистых клеток к синтезу менее вязкой мокроты.

Суточной дозой для взрослого человека и ребенка старше 12 лет является 90 – 120 мг, разделенные на 2 – 3 приема в первые 2 – 3 дня. Далее доза уменьшается до 60 – 90 мг/сутки в 2 – 3 приема.

Для детей 6 – 12 лет оптимальной дозой является 30 – 45 мг/сутки в 2 – 3 приема.

Детям от 2 до 6 лет препарат назначается в дозе 20 – 25 мг/сутки в 2 – 3 приема.

Детям до 2 лет оптимальной дозой является 12 – 15 мг/сутки.

Однако поскольку амброксол-ретард изготавливается в единственной дозе 75 мг в таблетке или суппозитории, его крайне неудобно дозировать детям.

Исходя из этого, детям до 12 лет рекомендуется прием обычного амброксола в наиболее приемлемой форме.

Доза для взрослого человека и ребенка до 12 лет – 90 мг/сутки в 3 приема простого амброксола или 75 мг амброксол-ретард 1 раз в сутки утром во время или после еды.

Детям 6 – 12 лет оптимальной дозой является 30 мг/сутки в 2 – 3 приема простого амброксола.

Детям 2 – 6 лет препарат назначается в дозе 20 мг 2 – 3 раза в сутки.

Детям до 2-х лет препарат показан в дозе 10 – 12 мг 2 раза в сутки.

Новорожденному препарат показан в среднем в первые 2 недели после рождения в дозе 1,2 – 1,6 мг/кг/сутки в 3 приема в виде суппозиториев или раствора для внутривенного или внутримышечного введения.

Как применять медикамент?

Амброксол применяется два или три раза в сутки (1 раз в сутки при приеме препарата продленного действия) во время или после еды. Поскольку препарат приводит к выделению жидкости в просвет бронхов, а соответственно и ее потере из организма, логично было бы предположить, что его прием должен сопровождаться употреблением большого количества воды. Однако в силу того, что препарат принимается вместе с пищей или после еды, крайне нежелательным является разбавление желудочного сока водой, так как это ухудшает переваривание пищи и всасывание препарата. Тем не менее, для восполнения потерь жидкости рекомендуется на протяжении дня употреблять не менее двух литров жидкости, а в жаркие дни или при лихорадке - до четырех литров.

Препарат применяется взрослыми и детьми старше 12 лет в дозе 90 – 120 мг/кг 2 - 3 раза в сутки. Детям 6 – 12 лет рекомендуется назначение амброксола в количестве 30 - 45 мг/сутки в 2 – 3 приема. Детям 2 – 6 лет препарат рекомендуется в дозе 20 – 25 мг в 2 – 3 приема. Детям до 2 лет препарат назначается в дозе 12 – 15 мг/сутки в 2 приема. Помимо вышеуказанной градации существует и дозировка препарата по массе пациента и применяется она в основном в педиатрической практике. Оптимальной дозой амброксола для детей является 1,2 – 1,6 мг/кг/сутки в 2 – 3 приема.

При наличии у пациента острой или хронической почечной недостаточности препарат должен назначаться под контролем клиренса креатинина. Согласно последним исследованиям при тяжелой почечной недостаточности выведение препарата почками осуществляется на 20 – 40% медленнее, чем в норме.

Возможные побочные эффекты

• аллергические реакции;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
• нарушения со стороны нервной системы;
• прочие побочные эффекты.

Аллергические реакции являются следствием нарушения толерантности иммунной системы по отношению к определенному веществу. Аллергические реакции никогда не развиваются при первом контакте организма с чужеродным веществом. Для их развития необходимо время от одной до двух недель, за которые вырабатываются антитела и лимфоциты, сенсибилизированные против данного вещества.

• крапивница;
• контактный дерматит;
• отек Квинке (ангионевротический отек);
• анафилактический шок.

Контактный дерматит Контактный дерматит развивается при случайном попадании амброксола на кожу человека, имеющего аллергию на данный препарат. Поскольку в данном случае кожа становится местом контакта аллергена и иммунной системой, то первые признаки аллергической реакции появляются именно на ней. Контактный дерматит чаще проявляется в виде волдырей, площадь и очертания которых соответствуют границам нанесения препарата.

Отек Квинке Специфическая аллергическая реакция по статистике случается у каждого восьмого жителя планеты хотя бы один раз в жизни. Ангионевротический отек развивается в ответ на попадание аллергена в организм. Специфическим признаком данной аллергической реакции является поражение иммунными комплексами рыхлой соединительной ткани, расположенной вокруг глаз, губ, в мочках ушей, в щеках и даже половых губах и мошонке. Вышеуказанные части тела первыми увеличиваются в размерах, лицо приобретает одутловатые формы. Прогрессирование отека опасно тем, что патологический процесс может распространиться на голосовую щель и привести к ее сдавлению. В результате сдавления голосовой щели прекращается поступление кислорода в легкие. Ангионевротический отек может быть как острым, так и хроническим. При неоказании помощи в первые несколько минут развития острого отека Квинке велика вероятность летально исхода. Первая помощь заключается во введении стандартной дозы дексаметазона или эпинефрина (адреналина). Хронический отек Квинке развивается в течение не менее 12 часов, поэтому его прогноз значительно лучше.

Анафилактический шок Анафилактический шок является острой опасной для жизни аллергической реакцией, при которой в крови находится огромное количество циркулирующих иммунных комплексов. По мере осаждения данных комплексов на внутреннюю оболочку кровеносных сосудов и развития генерализованного воспаления в кровь выделяется большое количество гистамина и серотонина. Данные вещества вызывают расширение периферических кровеносных сосудов, что клинически проявляется в резком снижении артериального давления, учащении сердцебиения и потере сознания в результате гипоксии (кислородной недостаточности)головного мозга. Данное состояние требует немедленного введения вазоконстрикторов (адреналин, допамин и др.), иммунодепрессантов (дексаметазон) и восполнения объема циркулирующей крови (физиологический раствор, реополиглюкин и др.).

Поскольку механизм действия амброксола связан с разжижением слизи, то все слизистые оболочки организма, а также слюнные железы производят под его действием секрет с меньшей вязкостью. Слизь, вырабатываемая желудком, является по своей природе густой и служит для защиты слизистой от губительного воздействия желудочного сока. При снижении вязкости слизи уменьшаются и ее защитные свойства, что приводит к поражению тканей желудка, проявляющемся рядом неприятных ощущений.

• изжога;
• боли в области живота, усиливающиеся при голодании;
• тошнота;
• рвота;
• нерегулярный стул (чередование запоров и диареи) и др.

Амброксол проникает через все биологические барьеры организма, в том числе и через гематоэнцефалический барьер. Длительный прием данного препарата в высоких дозах способен вызвать токсическое влияние на нейроны головного мозга. Помимо этого отрицательно отражается на деятельности центральной нервной системы быстрое струйное внутривенное введение препарата в виде раствора для внутривенных вливаний.

• головная боль;
• общая слабость;
• чувство онемения конечностей;
• кратковременное повышение температуры тела;
• озноб и др.

Существуют еще некоторые побочные эффекты, которые не имеет смысла обособлять в отдельные группы. Часть из них связана с потерей жидкости из организма при длительном применении амброксола в больших дозах. Часть является следствием воздействия амброксола на вегетативную нервную систему.

• сухость слизистой оболочки рта и дыхательных путей;
• урежение мочеиспускания;
• серозно-слизистые выделения из носа;
• снижение артериального давления;
• рост частоты сердечных сокращений;
• одышка и др.

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Приблизительная стоимость медикамента

Стоимость амброксола разнится в зависимости от региона. Нижеприведенная таблица включает среднюю стоимость амброксола в аптеках различных крупных городов Российской Федерации.