Супрастин: современные аспекты применения

За последние десятилетия фармакотерапия аллергических заболеваний пополнилась большой группой антагонистов Н1-рецепторов, которые, проявляя выраженный антигистаминный эффект, отличаются особенностями фармакокинетических и фармакодинамических свойств.

• с постоянным получением новых клинических данных на основании длительного опыта использования этих препаратов и возможности дифференцированного подхода к их назначению;
• с наличием у Н1-антагонистов первого поколения некоторых фармакологических эффектов (таких, как антисеротониновая активность, седативное действие, антихолинергическое действие и др.).

Супрастин является классическим антигистаминным препаратом первого поколения, обладающим выраженным антигистаминным и М-холинолитическим эффектами.

В последние годы появились новые данные о механизмах действия Супрастина, благодаря которым он нашел широкое применение в практике врачей различных специальностей.

Так, в 2003 г. в апрельском номере журнала J Allergy Clin Immunol был опубликован мета-анализ сравнительных исследований по изучению седативного действия Н1-блокаторов второго и первого поколений. По мнению авторов данной публикации, разница по частоте седативного действия между антигистаминными препаратами первого и второго поколений не является столь существенной, как предполагалось ранее [1].

Данные 18 клинических исследований показали, что результаты исследований значительно варьировали, причем уровень седации в некоторых исследованиях у препаратов первого поколения был ниже, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, или в другой группе, где в лечении использовались антигистаминные препараты второго поколения.

Появились новые данные по фармакокинетике антигистаминных препаратов первого поколения: в частности, стало известно, что этот показатель у хлорфенирамина, бромфенирамина и гидроксизина у взрослых превышает 14—20 ч, поэтому их можно применять однократно или два раза в день без снижения эффективности и с уменьшением частоты побочных эффектов [2].

Супрастин является представителем классических антигистаминных препаратов первого поколения и назначается при аллергических заболеваниях, таких, как крапивница, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, поллиноз (сенная лихорадка), аллергические ринопатии, аллергические конъюнктивиты, контактный дерматит, острая и хроническая экзема, лекарственные сыпи, зудящие дерматозы, зуд при укусах насекомых.

Тем не менее появились публикации об эффективности Супрастина при других патологиях: например, у лиц, страдающих аллергией, или при таких состояниях, когда назначение этого препарата является патогенетически обоснованным.

Применение Супрастина при ОРВИ

В отличие от Н1-блокаторов второго поколения и препаратов первого поколения, не обладающих холинолитической активностью (Диазолин и Фенкарол), механизм действия Супрастина связан как с его способностью блокировать Н1-гистаминовые рецепторы, так и с конкурентным антагонизмом по отношению к мускариновым рецепторам, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции назальных желез и вазодилатацию. Кроме того, благодаря способности проникать через гематоэнцефалический барьер, Супрастин оказывает влияние на рецепторные образования продолговатого мозга и гипоталамуса и воздействует на центр чихания, блокируя парасимпатический каскад в отношении назальных желез и сосудов. Клинически Супрастин при ОРВИ эффективно уменьшает такие симптомы ринита, как отек слизистой оболочки и заложенность носа, ринорею, зуд и чихание [3].

Назначение Супрастина дважды в день в суточной дозе 50 мг (по 25 мг на прием) в течение пяти дней уже на второй день приема уменьшает заложенность и выделения из носа, чихание. На четвертые-пятые сутки лечения Супрастином практически восстанавливается носовое дыхание, прекращаются выделения из носа, чихание и зуд в носу (см. Фото 1). Проведенный анализ динамики заболевания в сопоставимых по полу, возрасту и характеру патологического процесса группах показал, что у пациентов, получающих Супрастин, симптомы ринита регрессируют в 1,6–2,3 раза быстрее, по сравнению с группой пациентов, получавших витамины и растительные препараты. На фоне купирования проявлений ринита происходит улучшение общего состояния пациента, снижается интенсивность болей в горле, уменьшается выраженность кашлевого синдрома, обусловленного затеканием в гортань и трахею отделяемого из носовой полости (см. рисунок 1). Кроме того, применение Супрастина позволяет в определенных случаях избежать использования назальных сосудосуживающих препаратов, которые при продолжительном применении могут явиться причиной медикаментозного ринита. Пациентам, уже использующим назальные деконгестанты, удается значительно снизить кратность их применения (на 40%) [4].

Рисунок 1. Супрастин при остром рините у больных ОРВИ (n=40)

Фото 1. Риноскопия при ОРВИ Cупрастин 1 таб. 2 раза в день

Применение Супрастина при астме

Вопрос о возможном применении антигистаминных препаратов при бронхиальной астме (БА) возник вскоре после их внедрения в клиническую практику (1940–1950 гг.): их стали применять при любых аллергических процессах, включая БА. Однако вскоре появились работы, не только указывающие на отсутствие клинического эффекта антигистаминных препаратов при БА, но и вызывающие ухудшение состояния больных, затрудняя отделение мокроты (1950–1955 гг.). Исследования, проведенные в 1980–90 гг. (Schulle и др.), показали, что клиническое значение антиасматического действия антигистаминных препаратов не велико, однако и информация о побочном действии не подтвердилась. Было высказано мнение, что антигистаминные препараты при бронхиальной астме назначаются в тех случаях, когда имеются симптомы других сопутствующих аллергических заболеваний.

Сегодня позиция Американской академии аллергии и иммунологии в отношении использования антигистаминных препаратов при лечении бронхиальной астмы такова: не являясь препаратами первой линии, препараты тем не менее не противопоказаны больным с бронхиальной астмой с сопутствующими аллергическими заболеваниями (например, с аллергическим ринитом). В последние годы стало известно, что многие антигистаминные препараты, в том числе оказывающие двойное (холинолитическое и антигистаминное) действие, при применении у больных с бронхиальной астмой дают положительный эффект в связи с их бронхолитическими свойствами [5].

Кроме этого, бронхиальная астма у детей до пятилетнего возраста сопровождается гиперсекрецией мокроты, связанной с физиологическими особенностями раннего возраста. В такой ситуации многие практикующие врачи рекомендуют использовать Супрастин для уменьшения выделения мокроты.

Применение Супрастина для профилактики острого подскладочного ларингита («ложный круп») у детей при острых респираторных инфекциях

Супрастин как антигистаминный препарат назначается при острых респираторных вирусных инфекциях, поскольку в механизме развития отека слизистой оболочки гортани, особенно при «ложном крупе», аллергический компонент играет важную роль. Кроме того, Супрастин обладает М-холинолитическим эффектом, за счет которого он также устраняет отек слизистой оболочки. Существенно для детской практики то, что Супрастин разрешен к использованию у детей начиная с первого месяца жизни.

Неуточненная и холинергическая крапивница

При холинергической крапивнице отмечается повышенная плотность холинорецепторов в коже. При холинергической и неуточненной крапивнице Супрастин является препаратом выбора, по сравнению с препаратами второго поколения [7].

Атопический дерматит и другие зудящие аллергодерматозы (экзема, хроническая рецидивирующая крапивница и др.)

Мучительный кожный зуд, возникающий при этих заболеваниях, существенно снижает качество жизни, нередко являясь причиной бессонницы и развития невротических расстройств. В таких случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов первого поколения. При лечении пациентов с данной патологией можно сочетать Супрастин с антигистаминными препаратами второго поколения, например с Эролином (утром одна таблетка Эролина, вечером одна таблеткая Супрастина) [7].

Ведущий американский дерматолог, профессор Гарвардского университета Т. Фицпатрик, также рекомендует при выраженном зуде отдавать предпочтение антигистаминным препаратам с седативным действием [8].

По мнению французского аллерголога Алана Дидье, для лечения аллергии не только антигистаминное, но и антихолинергическое действие является необходимым. «Высвобождение ацетилхолина и субстанции Р из пресинаптических нервных окончаний может поддерживать реакцию аллергического воспаления на уровне холинергической нервной системы в поздней фазе анафилактической реакции. Антихолинергическое действие блокирует позднюю фазу анафилактической реакции (отсутствует у селективных антигистаминов, например у цетиризина) [9].

Премедикация перед диагностическими (рентгеноконтрастными и эндоскопическими) исследованиями и хирургическими вмешательствами

В этих случаях применение Супрастина основывается на его способности усиливать действие анальгетиков и оказывать противорвотный эффект. Введение Супрастина показано перед рентгеноконтрастными исследованиями, когда больному осуществляют инфузии высокомолекулярных йод-содержащих средств (верографин, урографин, изопак и др.), вызывающих развитие побочных реакций у 3—14% больных. Последние проявляются зудом и гиперемией кожи, крапивницей, отеком Квинке, отеком гортани, бронхоспазмом и анафилактоидным шоком. Они обусловлены высвобождением гистамина из тучных клеток и базофилов, а также активацией системы комплемента. Побочные явления чаще регистрируются у пациентов с аллергическими и сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая прием b-блокаторов [7].

Применение при ЛОР-заболеваниях

При остром среднем отите Супрастин уменьшает отечность слизистой оболочки барабанной полости и слуховой трубы. Благодаря холинолитическому эффекту, Супрастин улучшает аэрацию барабанной полости, восстанавливая функцию слуховой трубы.

При синуситах Супрастин улучшает дренажную функцию естественных соустий, уменьшая отек слизистой оболочки полости носа и околоносовых пазух (за счет М-холинолитического механизма действия), и уменьшает воспаление (за счет антигистаминного механизма действия).

Острые аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

В случаях острых аллергических реакций, когда необходимо парентеральное введение антигистаминных лекарственных препаратов, наличие инъекционной формы Супрастина определяет его выбор в качестве препарата первого ряда. При анафилактическом шоке после введения адреналина Супрастин вводится в/в медленно (по 1-2 мл 2% раствора), обязательным условием является контроль уровня систолического артериального давления, которое не должно быть ниже 90 мм р. ст.

В заключение следует отметить, что при выборе антигистаминного препарата необходимо учитывать индивидуальную переносимость и чувствительность пациента к противогистаминному действию конкретного препарата.

Можно сказать, что Супрастин, благодаря большому опыту применения, имеет широкие показания для использования в различных областях практической медицины и остается испытанным средством для лечения аллергических и инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхательных путей.